20:00 
Новый способ разработки антибиотиков может помочь в открытии новых методов лечения инфекций, устойчивых к лекарствам.
Он также может помочь возродить антибиотики, которые утратили эффективность, поскольку бактерии со временем эволюционировали, чтобы пережить действие лекарств, предназначенных для их уничтожения.
В исследовании, проведенном исследователями из Королевского колледжа Лондона и опубликованном в Журнале медицинской химии, описан новый подход под названием «Устойчивость к оттоку». Breaker', или ERB, который предназначен для преодоления одного из способов, с помощью которых бактерии избегают лечения антибиотиками.
Многие бактерии используют молекулярные насосы, известные как эффлюксные насосы, чтобы выталкивать антибиотики из клетки до того, как уровень лекарств достигнет достаточно высокого уровня, чтобы убить их. Это уменьшает количество антибиотиков внутри бактерий и позволяет устойчивым инфекциям выживать.
Команда под руководством Кинга показала, что антибиотики можно химически изменить, чтобы их было труднее удалять с помощью этих насосов. Это позволяет антибиотику оставаться внутри бактериальной клетки в более высоких концентрациях, восстанавливая его способность убивать бактерии даже при наличии механизмов устойчивости.
Важно, что работа показывает, что подход ERB может поддержать новый способ разработки антибиотиков путем включения свойств, разрушающих устойчивость, непосредственно в их конструкцию.
В отличие от предыдущих стратегий, которые пытались объединить антибиотики с отдельными ингибиторами эффлюксного насоса, этот новый подход встраивает свойства, разрушающие устойчивость, непосредственно в молекулу антибиотика. Это означает, что антибиотик предназначен для защиты от выкачивания.
Профессор Хондакер Мираз Рахман, профессор медицинской химии из Королевского колледжа Лондона, который руководил исследованием, сказал:
"Устойчивость к противомикробным препаратам растет, но количество действительно новых антибиотиков, находящихся в разработке, остается тревожно низким. Наша работа показывает, что мы можем изменить конструкцию антибиотиков, чтобы они оставались внутри. бактериальные клетки в более высоких концентрациях и преодолеть механизмы устойчивости, которые обычно делают их неэффективными. Этот подход может помочь нам разработать более эффективные новые антибиотики, но он также может помочь возродить существующие классы антибиотиков, которые бактерии научились побеждать."
Профессор Дж. Марк Саттон из Агентства безопасности здравоохранения Великобритании, который является ключевым участником этого проекта, сказал:
"Эффлюксные насосы являются основной причиной устойчивости к антибиотикам, поскольку они снижают концентрацию лекарства. внутри бактериальной клетки. Это исследование показывает, что для решения этой проблемы можно использовать рациональный химический дизайн. Встраивая устойчивость к оттоку непосредственно в антибиотик, мы можем восстановить активность против бактерий, которые больше не контролируются современными лекарствами.."
Это исследование представляет собой важное доказательство концепции открытия антибиотиков. Это показывает, что поддержание высокой внутриклеточной концентрации антибиотиков может помочь преодолеть резистентность, в том числе у бактерий, которые уже демонстрируют пониженную чувствительность к существующим антибиотикам.
Исследователи полагают, что платформа ERB может использоваться в качестве общей стратегии для разработки антибиотиков со встроенной устойчивостью к устойчивости, опосредованной оттоком. В рукописи технология ERB описывается как основа для разработки антибиотиков следующего поколения и возрождения существующих лекарств.
Теперь команда сосредоточится на коммерциализации технологии ERB и продвижении антибиотиков, разработанных с использованием этой стратегии, в клинические разработки с целью воплощения этого открытия в новых вариантах лечения инфекций, устойчивых к лекарствам.
